Búsqueda de compuestos antiprotozoarios en especies de la flora medicinal argentina

Abstract

Los extractos orgánicos y acuosos de once especies medicinales argentinas fueron evaluados in vitro sobre epimastigotes de Trypanosoma cruzi. Las especies Ambrosia tenuifolia, A. scabra, Baccharis spicata, Acanthostyles buniifolium (Asteraceae), Lippia integrifolia (Verbenaceae) y Clinopodium gilliesii (Lamiaceae) fueron activas con inhibiciones mayores al 70 % en la concentración de 100 µg/ml. Los extractos orgánicos de A. tenuifolia y de A. scabra presentaron además, actividades leishmanicida y antiplasmódica con porcentajes de inhibición superiores al 50 y 40 %, respectivamente, a 10 µg/ml. Del fraccionamiento bioguiado del extracto orgánico de A. tenuifolia se aislaron dos lactonas sesquiterpénicas y un flavonoide activos sobre epimastigotes de T. cruzi: psilostachina (IC₅₀ = 1,2 µg/ml) y peruvina (IC₅₀ = 1,6 µg/ml) e hispidulina (IC₅₀ = 14,0 µg/ml), respectivamente. A partir del extracto orgánico de A. scabra se aisló la lactona sesquiterpénica psilostachina C, que fue activa con un valor de IC₅₀ de 0,6 µg/ml. La psilostachina y la psilostachina C también fueron activas in vitro sobre tripomastigotes de T. cruzi, promastigotes de Leishmania mexicana y sobre cepas sensibles y resistentes a cloroquina de Plasmodium falciparum. Ambos compuestos presentaron actividad in vivo sobre ratones infectados con T. cruzi, disminuyeron el número de parásitos circulantes y aumentaron el tiempo de sobrevida de los animales. Psilostachina y psilostachina C indujeron alteraciones ultraestructurales en T. cruzi a concentraciones menores que 1 µg/ml.